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艾力达的药代动力学和代谢

艾力达在口服后会被迅速吸收,其绝对生物利用度为40%。空腹口服后在30—t20分钟达到(平均60分钟)其最大血浆浓度。艾力达主要是被细胞色素N50 3A4(主要途径)表2c9(次要途径)肝微粒同功菌所代谢的,其有活性的代谢产物N—去甲基化谢物具有亲代药物艾力达抑制PDE5,50%的摄性的能力。代谢物的血浆浓度为艾力达血浆浓度的奶%,所U代谢物的药效作用应是艾力达总药效作用的20%。96%的艾力达及其代谢物都是与血浆蛋白密切相结合的,它们的终末半衰期都是4小时左右。艾力达的稳态分布体积是I05升,表明其是分布到组织中的。口服艾力达的80%以代谢物成分洒过粪便排出体外,只有13%是通过尿液徘出的,精液中的万艾句含量不足口服的0.001%2这一含量很难对服药思考的配偶有任何影响。65岁以上患者的艾力达血药浓度会增加40%,具有肝硬化等肝脏损伤的病人其血药浓度会增加80%。具有严重肾损伤(肌酐清除率<30M1/分)时血药浓度增加100%。如果同时服用细胞色素N50 3A4抑制剂大环内配抗生素如红霉素等时艾力达血药浓度增加200%,这类药物还有甲红霉累,西眯替丁,抗真菌药酮康唆和伊曲康陛。蛋白酶抑制剂喧哆努佛等努佛类药物均末予以正式研究,但均属于3A4抑制剂,预期会具有类似的影响艾力达代谢的作用。

[来源:原创] [作者:艾力达] [日期:09-12-10]