磷酸二茁酶是一类水解环核昔酸(cAMP和cGMP)的同功酶,它们在调节第二信使信号传导途径上起着关键性作用。艾力达是对cGMP特异的磷酸二酯蓖(5型)的有力的和选择性的抑制剂,而该酶可以降解生殖器海绵体中的cGMPo cGMP是No的第二信使和生殖器平滑肌松弛与血管扩张的主要调节者。通过抑制ccMP的降解,艾力达延长了cGMP的作用,从而导致平滑肌松弛的增强和boqi的延长o No主要是非肾上腺素能非胆碱能(NANc)生殖器海绵体神经(也即No能)在受到性刺激后释放的,正是NO促成cGMP的生成。
在人生殖器海绵体、血管、内脏和支气笆平滑肌中存在着丰富的四E50艾力达选择性抑制PDE5的能力很强,是抑制肾上腺皮质中的PDE:抑制平滑肌、血小板和心脏组织牛的PDE3和抑制大脑与肪淋巴细胞中的PDE4的1000倍以上,同时也是抑制大脑、肾脏、平滑肌中的四E,的80倍。艾力达抑制视网膜中光受体的PDE4的能力比抑制四E5仅小Io倍,据推测这种选择性的相近是高水平艾力达血浆水平导致与颜色相关的视觉异常的基础。艾力达抑制PDEI能力是抑制PDE;的侧倍是很重要的,因为对cGMP特异的PDE3的抑制剂如甲氰毗酮、维纳晰酮、依诺西田一直用于心脏病人并常伴有心律不齐和其他主要作用的发生率的增加。它们也增加了远期死亡串,而艾力达并不增加cAMP。
艾力达的作用机制
上一页:切勿在洗澡后服用艾力达
下一页:艾力达可以治疗长期禁欲引起的ED
[来源:原创]
[作者:艾力达]
[日期:10-02-02]
